吧主

最近几年有很多新技术被开发出来应用到个人护理品中。比如，由于美国人口的老化，对那些含有抗衰老成分的产品的需求就超过了那些没有此类宣称的产品。
　　有一些革新可以满足所有厂家的检测要求，但是，他们通常不会照顾到所有消费者的批评性和基础性的需求。过去十年间，许多的技术已经很快地进入了生物学、材料科学和表面化学的领域，但是在化妆品上的应用却刚刚开始。
　　化妆品能够被经由各种各样的传递系统，通过各种途径得到吸收。但是，用固定的用量在一定时期内检测（人体法）可能存在问题。当化妆品活性成分通过皮肤被吸收时，通常可以观察到波峰和波谷。而且，高浓度还可能导致刺激性，但浓度太低又可能缺乏效果。为了解决这类问题，制造商们开发出了化妆品斑贴，一种从药物学中采用过来的好主意。
　　在药物学的实践中，许多的传递系统如口控量形式、转决法、移植法等都是有效的。不幸的是，这其中的多数方法均无法在化妆品行业使用。好消息是现在有了一大批的有效成分，包括蛋白，氨基酸，缩氨酸，唯它命和生物活性剂，都可以应用到皮肤上。
　　这其中许多都是生物活性的高分子，无法直接进入到皮肤的真皮层。多数的传统方法也无法传递之。因此，这便很显然地存在着这么一个有效系统的需求：它可以传递这些生物活性剂，同时还能够把波峰波谷的变化最小化。理想上，这样一个系统将清除掉非所要的方面的影响，并可减少用量，和提高可见效果时可持续的吸收。

新技术的基质

　　不少新技术已经到位了，包括多相乳液，微乳液，微球体，纳米球体，微海绵体，包裹技术，脂质体，环糊精，皮肤斑贴和单分子用量等。在所有这些东西中，脂质体，微球体和纳米球体三种是最适合于传递化妆品活性物进入皮肤真皮层的。另一个传统的传递方法是利用生物可降解的聚合物基质来传递化妆品大或小的分子到角质层的表层或里层。聚合物化妆品配对也会被设计用到特殊的目标区域。
　　有效的传递系统允许配方师们把目标对准明确的皮肤问题，如干性皮肤或油性皮肤。活性物之间的关联可能是松散的，也可能是稳定的，这依赖于化学键或者是由于表面吸收或聚合物吸收带来的松散关系。一种化妆品活性物能够被释放到皮肤表面或进入到真皮层，是通过化妆品活性物和聚合物之间的联接断裂而来的，这种断裂有水解和酶降解两种方式。这种方法特别适合于传递某些化妆品活性物如唯它命、氨基酸、缩氨酸和脂质体等。我们要感谢最近在化学上面的研究进展，这使得聚合物类化妆品活性物也能够被设计成这样的方式，只要有一些酶在皮肤表面活化之就可。
　　微球体和纳米球体技术就是通过包裹技术能够把液态或固态物质通知聚合物或蜡类材料"包"起来。有一大堆的方法可以被用来包裹化妆品活性物，包括凝聚法、相分离法、溶剂挥发法、喷雾干燥法、喷雾凝结法、平板包裹法和流动床包裹法。微球体作为一种干燥的和可自由流动的粉末是很有用处的。这些微球体可悬浮在一个合适的水体系、油性载体或直接嵌入固态的彩妆产品中。皮肤护理品的乳化体包括液体彩妆和睫毛膏都是这些微球体的合适的媒介。
戊二醛交联凝胶是一种最合适的用来作微球体的材质，因此，用来作化妆品活性物的载体的者喱，现在已经变得非常流行。有几种不同类型的者喱被研究过，包括白明胶、角叉菜胶、多糖类、硅胶、含有者喱基质的蜡、丙烯酸或聚丙烯酸酯、单硬脂酸铝和硬脂酸皂除臭剂等。基于同一类型的颗粒粒径（不溶性）或挑选活性物可溶于其中的溶剂，便可观察活性功效的持续时间了。溶剂可以是短链的、长链的或支链的润肤酯（极性或非极性）。
　　显然地，短链和支链的那些比长链的极性化合物具有更快地穿透性。由INOLEX提供的聚酯具有挑选亲油性或亲水性活性物停留在皮肤最外层或是真皮层里面的能力。INOLEX已经可以出示一些很好的数据，来显示这些酯在评估亲油性的防晒活性物和亲水性的乳酸（a-羟基酸）和二羟基丙酮（一种防晒黑的活性成分）的效果。相似的，粘度也在化妆品活性物的传递中扮演一个关键的角色。多相乳液，高粘度的乳液或无水的产品都可以设计来提高持续性或维持释放效果。

疏水性者喱

　　同样类型的疏水性者喱已经通过混合油和脂肪酸准备好了。一个样品含有蔬菜油和甘油棕榈酸异硬脂酸酯。其它疏水性者喱样品还包括：12-羟基硬脂酸，山嵛酸甘油酯，N-酰基谷氨酸肼和醋酸异丁酸庶糖酯。醋酸异丁酸庶糖酯特殊一点，它已经被研究用来在药物的传递系统中作控制剂。
　　用自然或合成的可生物降解聚合物作成的水凝胶已经被广阔的研究用来控制化妆品中活性物的释放。例如包括汉生胶，角叉菜胶，丙烯酸，聚乙烯醇，阿拉伯胶，白明胶和纤维素。用聚乙烯醇，丙烯酸和a-羟基酸制成的生物可降解的水凝胶已经被研究用来制作大分子的传递。大分子的传递是通过水凝胶的三维网络降解性来控制的。
　　释放能够被多种方式所控制，它依靠传递系统的设计和系统中分子的存在方式。其它有效的方式还包括，聚合物的使用、聚合物的降解和/或腐蚀。聚合物的腐蚀或降解在可生物降解的传递系统中起着非常重要的作用。聚合物降解结构根据聚合物分子断裂开的位置可分成3种基本形态。
第一种形态指水溶性聚合物，由于共价健交联变得不可溶。第二种是水溶性聚合物由于水解或电离变得可溶。第三种是指疏水性聚合物，它们由于主链断裂而变成水溶性的小分子。
　　用第一种形态的可降解聚合物作成的传递系统提供的化妆品活性物的释放将由聚合物的可降解性得到控制。在这个系统中，水溶性的聚合物会形成一个三维的网状结构来稳定活性成分。这样的系统也许不能用来控制水溶性的、低分子量的物质。但是，这些系统会特别适合于水溶性的大分子。虽然这些大分子是水溶性的，它们也不能从系统中扩散出去，因为有聚合物网状结构的存在。
　　这些种类的传递系统可以通过下面的操作得到。同时溶解聚合物和大分子在一个水溶液中；加入交联剂或聚合剂来形成一个三维的结构，这样可约束住大分子。采用合适的化妆品活性物载体和交联密度，就不会有大分子扩散的事情发生。因此，大分子的传递将仅仅取决于聚合物网络结构的降解作用。这个方法将可以在蛋白、氨基酸、缩氨酸等传递系统上得到应用。已经在准备白蛋白和凝胶微球体方面尝试了一个类似的方法。
　　复配一对带有一个水溶性聚合物的疏水性成分，可以得到水不溶性。因此，这样的系统中的活性成分的释放将受第二种类型的降解原理所控制。化妆品活性物通过聚合物活性的共轭体系水解或酶降解释放到周围的介质中。释放速度的将取决于不稳定键的种类。
　　一个有这种机械性的例子是具菊粉结构、亲油性的脂肪链（硬脂酸和棕榈酸）被嫁接到疏水性的大分子上。菊粉是一个少见的聚合物，它末端带有一个简单的蔗糖分子。一个典型的菊粉分子链只有一个由12个果糖组成的单元。菊粉在许多植物中存在，是一种天然的可食用纤维。它从菊苣中提取而得。
　　由第三种降解聚合物提供的化妆品活性物的释放机制可以简单地被分成两种不同的方式。一个是化妆品活性物的"蓄水池"的释放是由扩散来控制，另一个可叫"单片电路"，则是由扩散和降解同时控制。在"蓄水池"系统中，活性物被一定比例限制的可生物降解的的聚合物膜所包围，这层膜则保证了活性物的能够以固定的量来释放，它会一直保证其完整性，直到所有的活性物释放完毕。不象那种非生物降解的传递系统，这儿在所有的化妆品活性物释放完毕后不需要拿走这层膜，因为它将完全降解成无用的物质。
　　而在一个"单片电路"系统中，化妆品活性是被均一的分散或溶解在一个聚合物基质中。从其中释放出来的活性物因此就主要是由扩散和聚合物降解两种方式控制。或者只由扩散来控制，这样Higuchi方程便可使用来描述它的释放的动力学特征。如果传递系统由表面可降解的聚合物组成，那么活性物的释放就能够由系统中各种活性物的载体和传递系统本身各异的几何维数所决定。但是如果传递系统是由全部可降解的聚合物组成的话，活性物的释放就是不可预见的，因为在介质降解过程中不断在发生着变化。
　　另一个比较新奇的传递系统是化学共轭，来自赛比克公司的Sepivital，这种唯它命E和C的双磷酸酯钾盐是水溶性的，抗氧化剂（体外）的活性和抗刺激性（体内）的活性都非常引人注意。
这种聚合物，聚丙烯腈，是对护肤品中活性成分释放的一个相对较新的传递系统。它由多层的主干和侧链的可氨解的衍生物组成。分子量约是几百万道尔顿，而它的多层结构能够在不同的操作条件下发生变动。该聚合物当和水一起乳化时会形成一种透明的者喱，它作为传递系统的功能便是由于它的分子结构。每一个聚合物链都是由一个亲水基（软层）的特定顺序和一个腈（硬层）的特定顺序组成。每一个聚合物层的相对长度和/或旁侧基团的化学种类改变了聚合物的整体性质，例如亲水性或溶解性。它在皮肤上提供了一层连续的薄膜，这样可控制活性的释放比率，提供好的肤感以及保留一定数量的活性成分的量而又不致于过敏和刺激性。这层聚合物膜作为皮肤上的比率控制成分，也允许对分子和及功能的渗透性作选择。

生物可降解性的优点

　　一个具有生物可降解性的传递系统具有如下的优点：
1、 在一个需要的时间周期内对目标区域提供了恒定的化妆品活性物浓度，尤其对提供保湿性和其它皮肤有益的材料上有用处。
2、 提高了产品的稳定性
3、 减少了给药时间，提高了功效
4、 消除或减少了副作用，和刺激性
5、 给药目标更精确
　　适合于生物降解性的化妆品传递系统的有效成分通常是：A）需要长时间的吸收，B）高效的；C）低用量；D）有一个短的生物活性周期；E）流出性好。
过去十年间，在脂质体技术方面的主要发展来自于精确定义的由各种不同的物理和化学性质组成的脂质体的可制造技术。他们有很高的化妆品活性的承载容量和缓释功能（平均直径低于100纳米）。这些物理和化学性质显著地影响着稳定性和活性物从脂质体中释放出来的动力学性质。许多的制造商都潜心于制造能够精确定义的脂质体。这些就包括挤出性，在那里，脂质体在中等压力、转相蒸汽压、超声波降解和表活存在等情况下被强迫地用精确定义的孔洞过滤。

脂质体的优点

　　另一个显著的发展应该是用更高效率的方法来容纳更多量的化妆品活性物，同时又能够保持脂质体的结构完整。这种化妆品活性物的容纳可以有两种方式得到，要么是被动的（活性在脂质体配方过程中即被包入），要么是主动的（活性物在脂质体配方完成后包入）。一个疏水性的化妆品活性物能够直接地在载体形成过程中被合并进去，扩展性由活性油分的内部相互作用决定。100%的效率通常是可达成的，但是这要依赖于化妆品活性物在脂质体中的溶解性。水溶性化妆品活性物的被动的包裹要依靠脂质体在形成配方过程中吸收含有不溶性活性物的缓冲水分的能力。吸水效果（通常低于30%）会受脂质体中的吸水容量和化妆品活性物的溶解参数而限。
　　另一个方法是通过共轭或和油的复配使得化妆品活性物带上两性的特征。作为选择地，可据提供PH梯度来活跃水溶性活性物以拥有电离胺的功能，这种功能有可能提高吸水效率（达100%）。
　　环糊精是非减数的，含有空穴的，环状碳水化合物中的一种，它形成了一个特殊的化合物种类，具有复杂的分子结构。它相当于一个宿主，起着包裹其它化学物质的作用（没有形成共价键）。该化学物质可能是全部或部分地在包含在空穴中。环糊精是淀粉水解产物中再经过酶解而得的。这种酶叫葡萄糖基转化酶，就是它通过结合两个葡萄糖单元形成削去顶端的圆锥形分子结构，它带有一个特定容积的中空的腔，这就形成了环状结构。
　　环糊精有六、七或八个吡喃型葡萄糖环，此即α、β、和γ型环糊精。化学修饰可以改变它们的物理性质，也就是它们的溶解性。因此，羟丙基α-环糊精具有比β-环糊精高于近10倍的水溶性。这样的改进便有了多种好处，比如提高了光或氧敏感物质的稳定性（包括不饱和物和挥发性精油），控制了物质的生物活性和修饰环糊精中"外来分子"的化学活性。
　　环糊精可在化妆品和个人护理行业用作：
1） 稳定剂
2） 气味控制剂，特别是在腋下用的产品；
3） 提高液态原料转化为固态形式的转变过程；
4） 在唇膏中用作香精保护和香精释放；
5） 水溶性
6） 提高热稳定性，特别对香精油而言

中空球技术

　　Sunspheres，一种油ISP公司发展起来的中空球技术，使得有机和无机防晒剂的表现得到了最优化。这种球由苯乙烯/丙烯酸酯共聚物制成。它们装满了水，不能和含有有机和无机防晒剂的体系相容。当最终产品用到皮肤上后，里面的水不可逆的迁移出来，在产品膜上留下一个空心的球。
　　这个空心球对产品的表现起到重要的作用。通过空心球的光线由于通过了几种不同的折 射介质而发生了折射。充满水的球的折射指数约是1.6，而空心球则是约1.0。聚合物球和中空球之间折射指数的显著差别导致了光线的折射，并使其以与它进入时不同的角度存在其中。当中空的球体出现在一个最终产品的膜上时，遇到球的紫外线发生了散射。这种散射又进一步提高了紫外线遇到膜上的球体的机会。值得注意的是这些球体不是作为防晒剂而存在的。它们仅仅是光线的散射球而已，通过提高紫外光子被活性物吸收和反射的概念来使得有机和无机防晒剂的效果最优。
　　Polypure（烯丙基甲基丙烯酸酯聚合物）是一个聚合材料，可以同时容纳亲水性和亲油性的化妆品活性物。它是一种粉末，平均粒径从5mm到10mm。采用了特别的容纳技术。再说一次，释放的基本原理是散射，但释放率则要依靠多种因素，比如皮肤的化学特性、温度、活性物的溶解性、产品的配方、方法以及容纳体系的化学性质等等。标准的传递体系来自Amol。Amol可以提供的载体多孔粉末含有：视黄醛20%、苯甲酰过氧化物45%、水杨酸50%、OMC75%，维生素E67%、环甲基硅氧烷80%、水75%。此项技术已经成功地在唇膏、散粉、液体彩妆，控油产品和防晒品中应用了相当一段时间。
　　带有对化妆品活性物有持续释放功能的最新的和最可靠的传递系统现在正得到化妆品配方师们的高度重视，他们有发展一种有效的化妆品非常感兴趣，而在其中，传统的体系不是很理想的。今天，新奇的技术是很有用的，它们可提供快速的、缓慢的、缓释的和持续的释放功能。配方师能够提供白天用和晚上用的不同产品。事实上，化妆品制造商们甚至可以开发出季度性的护肤品，这些产品可以在春天，夏天，冬天或秋天释放出最合适数量的活性物。
　　虽然多数体系都在体外法中表现不错，但它们在人体上的表现则需要得到加强。一个对这个行业主要的挑战就是获得对于在不同的传递系统中，释放表现中的生化环境的影响的更清楚的认识。这将可能导致一个简单体系得到新的发展，而这种发展，正是基于一个在体外/体内关联性上获得改进的原料。

作者：221.220.43.* 日期：2009/5/30 9:32:08 　 回复